Шэньчжэнь ОК Biotech технологии Лтд (SZOB)
категории продуктов

Дапоксетин HCL (129938-20-1)

Дапоксетин или дапоксетин гидрохлорид (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1) - это лекарство, продаваемое как Priligy и Westoxetin, среди других брендов, это первое соединение, разработанное специально для лечения преждевременной эякуляции (PE) у мужчин 18- 64 года.


Что такое Дапоксетин?

Дапоксетин, продаваемый как Priligy и Westoxetin, среди и других марок, является первым соединением, разработанным специально для лечения преждевременной эякуляции (PE) у мужчин в возрасте 18-64 лет. Дапоксетин работает, ингибируя переносчик серотонина, увеличивая действие серотонина на постсинаптической расщелине и, как следствие, стимулируя задержку эякуляции. В качестве члена селективного семейства ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI), дапоксетин был первоначально создан как антидепрессант. Однако, в отличие от других СИОЗС, дапоксетин абсорбируется и быстро удаляется в организме. Его быстродействующее свойство делает его пригодным для лечения ПЭ, но не как антидепрессант.



Использование Дапоксетина

Преждевременная эякуляция
Рандомизированные двойные слепые плацебо-контролируемые исследования подтвердили эффективность дапоксетина для лечения ПЭ. Различные дозировки оказывают различное воздействие на различные типы ПЭ. Дапоксетин 60 мг значительно улучшает среднее время латентной эвакуляции (IELT) по сравнению с дапоксетином 30 мг у мужчин с пожизненным ПЭ, но нет разницы в мужчинах с приобретенным ПЭ. Дапоксетин, получаемый за 1-3 часа до сексуального эпизода, продлевает IELT и повышает чувство контроля и сексуального удовлетворения у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет с помощью ПЭ. Поскольку ПЭ ассоциируется с личными трудностями и взаимосвязанностью, дапоксетин помогает мужчинам с ПЭ преодолеть это состояние. При отсутствии лекарственного средства, специально предназначенного для лечения ПЭ в США и некоторых других странах, другие СИОЗС, такие как флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин и циталопрам, были использованы без метки для лечения ЧП. Мета-анализ Вальдингера показывает, что использование этих обычных антидепрессантов увеличивает IELT в два-девять раз выше исходного уровня, по сравнению с 3-8 раз, когда используется дапоксетин. Тем не менее, эти СИОЗС могут потребоваться ежедневно для достижения значимой эффективности, а их сравнительно более длительный период полураспада увеличивает риск накопления наркотиков и соответствующее увеличение побочных эффектов, таких как снижение либидо. Дапоксетин, с другой стороны, обычно классифицируется как быстродействующий СИОЗС. Он быстрее всасывается и в основном удаляется из организма в течение нескольких часов. Эти фармакокинетики более благоприятны тем, что они могут минимизировать накопление лекарственного средства в организме, привыкание и побочные эффекты.



Эффект Дапоксетина

взаимодействия
С ингибиторами фосфодиэстеразы (ингибиторы PDE5)
Многие мужчины, у которых есть ПЭ, также страдают от эректильной дисфункции (ЭД). Лечение этих пациентов должно учитывать взаимодействие лекарственного препарата между дапоксетином и ингибиторами PDE5, такими как тадалафил (Сиалис) или силденафил (Виагра). В исследовании Dresser (2006) была получена концентрация в плазме 24 субъектов. Половину пула образцов обрабатывали дапоксетином 60 мг + тадалафил 20 мг; другая половина была обработана дапоксетином 60 мг + силденафил 100 мг. Затем эти образцы плазмы анализировали с использованием жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии. Результаты показали, что дапоксетин не изменяет фармакокинетику тадалафила или силденафила.


С этанолом
Этанол не влияет на фармакокинетику дапоксетина при одновременном приеме.

Механизм действий
Механизм, с помощью которого дапоксетин влияет на преждевременную эякуляцию, до сих пор не ясен. Тем не менее, предполагается, что дапоксетин работает путем ингибирования переноса серотонина и последующего увеличения активности серотонина в пре и постсинаптических рецепторах. Эякуляция человека регулируется различными областями центральной нервной системы (ЦНС). Эякуляторный путь происходит от спинального рефлекса на уровне тораколумбара и пояснично-крестцового отдела спинного мозга, активированного стимулами из мужских половых органов. Эти сигналы передаются в мозговой стержень, который затем зависит от ряда ядер в мозге, таких как медиальный преоптический и паравентрикулярный нульчей. Исследование Клемента, проведенное на анестезированных крысах-самцах, показало, что острое введение дапоксетина ингибирует эякуляторный рефлекс вытеснения на супраспинальном уровне, модулируя активность нейронов боковых парагигантоцеллюлярных ядер (LPGi). Эти эффекты вызывают увеличение латентности рефлекторного разряда пуэндального мотонейрона (PMRD). Однако неясно, действует ли дапоксетин непосредственно на LPGi или на нисходящем пути, в котором находится LPGi.


Фармакокинетика
абсорбция
Дапоксетин является белым порошкообразным веществом и нерастворимым в воде. Взятый за 1-3 часа до сексуальной активности, он быстро всасывается в организм. Его максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1-2 часа после перорального введения. Cmax и AUC (область под кривой плазмы в зависимости от времени) зависят от дозы. Cmax и Tm (время, необходимое для получения максимальной концентрации в плазме) после однократных доз дапоксетина 30 мг и 60 мг составляют 297 и 498 нг / мл в 1,01 и 1,27 часа соответственно. Высококалорийная мука слегка уменьшает Cmax, но она незначительна. На самом деле, пища не изменяет фармакокинетику дапоксетина. Дапоксетин можно принимать с пищей или без нее.


распределение
Дапоксетин поглощается и быстро распространяется в организме. Более 99% дапоксетина связано с белком плазмы. Средний установившийся объем составляет 162 L. Его начальный период полураспада составляет 1,31 часа (доза 30 мг) и 1,42 часа (доза 60 мг), а его конечный период полужизни составляет 18,7 часа (доза 30 мг) и 21,9 часа (60 мг доза).


метаболизм
Дапоксетин широко метаболизируется в печени и почках несколькими ферментами, такими как CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназа 1 (FMO1). Основным продуктом в конце метаболического пути является циркуляция N-оксида дапоксетина, который является слабым SSRI и не оказывает никакого клинического эффекта. Другие продукты, представленные менее 3% в плазме, представляют собой десметилдапоксетин и дидсметидапоксетин. Desmethyldapoxetine приблизительно равен эквипотенту дапоксетину.


экскреция
Метаболиты дапоксетина быстро удаляются в моче с терминальным периодом полувыведения 18,7 и 21,9 часа для разовой дозы 30 мг и 60 мг соответственно.




Побочный эффект Дапоксетина

Наиболее распространенными эффектами при применении дапоксетина являются тошнота, головокружение, сухость во рту, головная боль, диарея и бессонница. Прекращение из-за неблагоприятных эффектов связано с дозой. По данным МакМэхона в недавнем исследовании в Азии, скорость прекращения приема составляет 0,3%, 1,7% и 5,3% из 1067 изучаемых пациентов с плацебо, дапоксетином 30 мг и дапоксетином 60 мг соответственно. В отличие от других СИОЗС, используемых для лечения депрессии, которые связаны с высокими показателями сексуальной дисфункции, дапоксетин связан с низкими показателями сексуальной дисфункции. Принимая по мере необходимости, дапоксетин имеет очень мягкие побочные эффекты снижения либидо (<1%) и="" эд=""><>





Безопасность и переносимость дапоксетина

Сердечно-сосудистая безопасность
Сердечно-сосудистый профиль безопасности дапоксетина широко изучался во время разработки препарата. Испытания фазы I показали, что дапоксетин не имеет ни клинически значимых электрокардиографических эффектов, ни отсроченных эффектов реполяризации, при дозировке до четырех раз больше максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 60 мг. Исследования III фазы у мужчин с ПЭ показали безопасный и хорошо переносимый профиль дапоксетина с дозировкой 30 и 60 мг. Не было обнаружено сердечно-сосудистых заболеваний.


Нейрокогнитивная безопасность
Исследования СИОЗС у пациентов с основными психическими расстройствами подтверждают, что СИОЗС потенциально связаны с определенными нейрокогнитивными побочными эффектами, такими как тревога, акатизия, гипомания, изменения настроения или суицидальные мысли. Тем не менее, нет исследования влияния SSRI у мужчин с PE. Исследование МакМэхона в 2012 году показало, что дапоксетин не влияет на настроение и не связан с беспокойством или самоубийством.


Абстинентный синдром
Частота симптомов синдрома отмены антидепрессантов у мужчин, использующих дапоксетин для лечения преждевременной эякуляции, была описана рецензентами как низкая или вообще не отличающаяся от частоты таких симптомов у мужчин, отобранных из лечения плацебо. Отсутствие хронической серотонинергической стимуляции с помощью дапоксетина по запросу минимизирует потенцирующее действие серотонина на синаптическую щель, снижая тем самым риск DESS.





Hot Tags: 129938-20-1, Dapoxetine HCL (129938-20-1) сырой, купить Dapoxetine HCL (129938-20-1), купить Dapoxetine HCL (129938-20-1) сырье, материалы дапоксетина, дапоксетиновые обычаи, дозировку дапоксетина , Побочный эффект Дапоксетина, Эффект Дапоксетина, Дапоксетин используется для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин.
I want to leave a message
Свяжитесь с нами
Адрес: HK: 6 / F, промышленный центр Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, № 46, East Heping Rd, Новый район Лонгхуа, Шэньчжэнь, КНР Китай
Телефон: +852 6679 4580
 Факс:
 Отправить по электронной почте:smile@ok-biotech.com
Шэньчжэнь ОК Biotech технологии Лтд (SZOB)
Share: