Шэньчжэнь ОК Biotech технологии Лтд (SZOB)
Categories

Преднизон, 53-03-2,

Преднизон 53-03-2

Из Википедии, бесплатной энциклопедии


Преднизон 53-03-2 представляет собой синтетический кортикостероидный препарат, который особенно эффективен в качестве иммунодепрессанта. Он используется для лечения некоторых воспалительных заболеваний (таких как умеренные аллергические реакции) и (при более высоких дозах) некоторых видов рака, но имеет значительные побочные эффекты.

Медицинское использование

Преднизон 53-03-2 используется для многих различных показаний, включая: астму, ХОБЛ, ЦИД, ревматические расстройства, аллергические расстройства, язвенный колит и болезнь Крона, адренокортикальную недостаточность, гиперкальциемию, вызванную раком, тиреоидитом, ларингитом, тяжелым туберкулезом, крапивницей (ульи ), липидный пневмонит, перикардит, рассеянный склероз, нефротический синдром, волчанка, миастения, отравление дубом, болезнь Меньера и как часть режима приема лекарств для предотвращения отторжения после трансплантации органов. [1]

Преднизон 53-03-2 также использовался для лечения головных болей мигрени и головных болей в кластере и для тяжелой афтозной язвы. Преднизон 53-03-2 используется в качестве противоопухолевого препарата. [2] Это важно при лечении острого лимфобластного лейкоза, неходжкинских лимфом, лимфомы Ходжкина, множественной миеломы и других гормоночувствительных опухолей в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.

Преднизон 53-03-2 также используется для лечения реакции Герксгеймера, которая является общей при лечении сифилиса, и для того, чтобы задержать начало симптомов мышечной дистрофии Дюшенна, а также для увеита. Механизм задержки симптомов неизвестен. Поскольку он подавляет надпочечники, он также иногда используется для лечения врожденной гиперплазии надпочечников. Преднизон 53-03-2 также используется для лечения саркоидоза и волчанки.

Преднизон 53-03-2 также может использоваться для лечения декомпенсированной сердечной недостаточности, чтобы потенцировать почечную реакцию на диуретики, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью с резистентной диуретической резистентностью с большой дозой петлевых диуретиков. [3] [4] [5] [ 6] [7] [8] Механизм преднизолон 53-03-2, как глюкокортикоид, может улучшить почечную реакцию на предсердный натрийуретический пептид за счет увеличения плотности натрийуретического пептидного рецептора типа A в почечном внутреннем мозговом канале сбора, индуцирующего мощный диурез [9].

Побочные эффекты

Кратковременные побочные эффекты, как и у всех глюкокортикоидов, включают высокие уровни глюкозы в крови (особенно у пациентов с сахарным диабетом или на других препаратах, повышающих уровень глюкозы в крови, таких как такролимус) и минералокортикоидных эффектов, таких как удержание жидкости [10]. Минералокортикоидные эффекты преднизона 53-03-2 являются незначительными, поэтому он не используется при лечении надпочечниковой недостаточности, если одновременно не вводится более мощный минералокортикоид.

Это может также вызвать депрессию или депрессивные симптомы и беспокойство у некоторых людей. [11] [12]

Долгосрочные побочные эффекты включают синдром Кушинга, синдром стероидной деменции, усиление массы тела, остеопороз, глаукому и катаракту, сахарный диабет II типа и депрессию при снижении дозы или прекращении терапии. [Править]

Главный

Повышенный уровень сахара в крови для диабетиков
Трудность управления эмоциями
Трудность в поддержании движения мысли
Увеличение веса
иммунодепрессия
Опухоли лица. Серьезный.
Депрессия, мания, психоз или другие психические симптомы
Необычная усталость или слабость
Умственная путаница / нерешительность
Память и дисфункция внимания (синдром стероидной деменции)
Помутнение зрения
Боль в животе
Пептическая язва
Болезненные бедра или плечи
Стероид-индуцированный остеопороз
Растяжки
Остеонекроз - то же, что и несакулярный некроз
Бессонница
Сильная боль в суставах
Катаракта или глаукома
тревожность
Черный стул
Боль в желудке или вздутие живота
Тяжелая опухоль
Ротные болячки или сухость во рту
Аваскулярный некроз
Печеночный стеатоз
[13]

Незначительный

Нервозность
Акне Кожная сыпь
Прибыль аппетита
Гиперактивность
Повышенная жажда
Частое мочеиспускание
понос
Уменьшенная кишечная флора
Боли в ногах / судороги
Чувствительные зубы
[13]

зависимость

Подавление надпочечников начнет возникать, если преднизон 53-03-2 принимается более семи дней. В конечном итоге это может привести к тому, что организм временно потеряет способность производить натуральные кортикостероиды (особенно кортизол), что приводит к зависимости от преднизона. По этой причине преднизон не должен внезапно останавливаться, если принимать его более семи дней; вместо этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Этот процесс отлучения может быть в течение нескольких дней, если курс преднизона был коротким, но может занять недели или месяцы [править], если пациент находился на длительном лечении. Резкий уход может привести к кризису Аддисона. Для пациентов с хронической терапией альтернативное дневное дозирование может сохранять функцию надпочечников и тем самым уменьшать побочные эффекты [14].

Глюкокортикоиды действуют, чтобы ингибировать обратную связь как гипоталамуса, уменьшающегося кортикотропин-высвобождающего гормона [CRH], так и кортикотрофов в передней гипофизе, уменьшая количество адренокортикотропного гормона [АКТГ]. По этой причине глюкокортикоидные аналоговые лекарственные средства, такие как преднизон 53-03-2 , регулируют естественный синтез глюкокортикоидов. Этот механизм приводит к зависимостям за короткое время и может быть опасным, если лекарства слишком быстро изымаются. У тела должно быть время, чтобы начать синтез CRH и ACTH, и надпочечники снова начнут нормально функционировать.

Вывод

Величина и скорость снижения дозы при удалении кортикостероидов должны определяться в каждом конкретном случае с учетом лежащего в основе состояния лечения и отдельных факторов пациента, таких как вероятность рецидива и продолжительность лечения кортикостероидами. Постепенное изъятие системных кортикостероидов следует учитывать у тех, чья болезнь вряд ли рецидивирует и имеет:
· Получали более 40 мг преднизолона (или эквивалента) ежедневно в течение более 1 недели
· Получали повторные дозы вечером;
· Получили лечение более 3 недель
· Недавно получили повторные курсы (особенно, если их принимали более 3 недель)
· Взяли короткий курс в течение 1 года с прекращением длительной терапии
· Другие возможные причины подавления надпочечников
Системные кортикостероиды могут внезапно прекращаться у тех, чья болезнь вряд ли рецидивирует и кто получал лечение в течение 3 недель или менее и которые не включены в группы пациентов, описанные выше.
Во время выведения кортикостероидов дозу можно быстро снизить до физиологических доз (эквивалентно преднизолону 7,5 мг в день), а затем уменьшаться медленнее. Оценка болезни может потребоваться во время изъятия, чтобы убедиться, что рецидив не происходит. [15]

Фармакология

Преднизон не имеет существенных биологических эффектов до тех пор, пока он не превратится через метаболизм печени в преднизолон [16].

Промышленность

Фармацевтическая промышленность использует таблетки преднизона для калибровки оборудования для тестирования растворения в соответствии с Фармакопеей США (USP).

история

Первые идентификаторы изоляции и структуры преднизона и преднизолона были сделаны в 1950 году Артуром Нобиле [17] [18] [19] Первый коммерчески осуществимый синтез преднизона был проведен в 1955 году в лабораториях Schering Corporation, которая позже стала корпорацией Schering-Plough, Артуром Нобиле и сотрудниками [20]. Они обнаружили, что кортизон может быть микробиологически окислен до преднизона бактерией Corynebacterium simplex. Тот же процесс был использован для приготовления преднизолона из гидрокортизона [21].

Повышенная адренокортикоидная активность этих соединений над кортизоном и гидрокортизоном была продемонстрирована у мышей [22].

Преднизон и преднизолон были введены в 1955 году Шерином и Апджоном под названиями Meticorten и Delta-Cortef соответственно [23]. Эти лекарства по рецепту теперь доступны от ряда производителей в качестве непатентованных лекарств.

Синтез

Преднизолон отличается от преднизона тем, что кетогруппа при С11 преднизона заменена гидроксильной группой.

Преднизон может быть синтезирован путем дегидрирования связи C1-C2 в гидрокортизоне (кортизоле) путем микробиологической ферментации с организмом, таким как C. simplex. [24] [25] [26] [27]

Смотрите также

хлоропреднизон


Рекомендации

Перейти вверх ^ "Преднизоне". Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Получено 3 апреля 2011 года.
Перейти вверх ^ [США] Национальная медицинская библиотека, медицинские тематические рубрики. Противоопухолевые агенты, Гормональные (2009). Получено 9-11-2010
Прыжок вверх ^ RIEMER, AD (апрель 1958). «Применение новых кортикостероидов для увеличения диуреза при сердечной недостаточности». Американский журнал кардиологии 1 (4): 488-96. DOI: 10,1016 / 0002-9149 (58) 90120-6. PMID 13520608.
Прыжок вверх ^ NEWMAN, DA (15 февраля 1959 года). «Сторнирование трудноизлечимого отека сердца с преднизоном». Нью-Йоркский государственный медицинский журнал 59 (4): 625-33. PMID 13632954.
Прыгай ^ Чжан, Х; Лю, C; Ji, Z; Лю, G; Чжао, Q; Ao, YG; Wang, L; Денг, Б; Zhen, Y; Тянь, Л; Ji, L; Лю, К (сентябрь 2008 г.). «Преднизон добавляет к обычному уходу за рефрактерной декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью». Международный журнал сердца 49 (5): 587-95. DOI: 10,1536 / ihj.49.587. PMID 18971570.
Прыгай ^ Лю, С; Лю, G; Чжоу, С; Ji, Z; Zhen, Y; Лю, К (сентябрь 2007 г.). «Мощные мочегонные эффекты преднизона у пациентов с сердечной недостаточностью с резистентной диуретической резистентностью». Канадский журнал кардиологии 23 (11): 865-8. DOI: 10.1016 / s0828-282x (07) 70840-1. PMC 2651362. PMID 17876376.
Прыгай ^ Лю, С; Chen, H; Чжоу, С; Ji, Z; Лю, G; Gao, Y; Тянь, Л; Яо, Л; Zheng, Y; Чжао, Q; Лю, К (октябрь 2006 г.). «Мощные потенцирующие мочегонные эффекты преднизона при застойной сердечной недостаточности». Журнал сердечно-сосудистой фармакологии 48 (4): 173-6. DOI: 10,1097 / 01.fjc.0000245242.57088.5b. PMID 17086096.
Перейти вверх ^ Massari, F; Mastropasqua, F; Iacoviello, M; Nuzzolese, V; Торрес, Д; Парринелло, G (март 2012 г.). «Глюкокортикоид при острой декомпенсированной сердечной недостаточности: д-р Джекил или мистер Хайд?». Американский журнал экстренной медицины 30 (3): 517.e5-10. DOI: 10.1016 / j.ajem.2011.01.023. PMID 21406321.
Прыгай ^ Лю, С; Chen, Y; Kang, Y; Ni, Z; Xiu, H; Guan, J; Лю, К (октябрь 2011 г.). «Глюкокортикоиды улучшают почечную реакцию на предсердный натрийуретический пептид путем регуляции экспрессии рецептора натрийуретического пептида-А в почечном внутреннем мозговом канале сбора при декомпенсированной сердечной недостаточности». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии 339 (1): 203-9. DOI: 10,1124 / jpet.111.184796. PMID 21737535.
Перейти вверх ^ http://www.gihealth.com/html/education/drugs/prednisone.html gihealth.com
Перейти вверх ^ Prednisone Информация от Drugs.com
Перейти вверх ^ Prednisone: MedlinePlus Информация о наркотиках
^ Перейти вверх: ab http://www.mayoclinic.com/health/steroids/HQ01431 Клиника Майо
Прыжок вверх «Лечебные и побочные эффекты глюкокортикоидов». Белло К.С., Гаррет С.Д. Программа непрерывного образования фармацевтов США №. 430-000-99-028-H01, август 1999 года.
Перейти вверх ^ http://www.medicinescomplete.com/mc/bnf/current/PHP4341-withdrawal-of-corticosteroids.htm
Перейти вверх ^ Medline наркотиков информации для преднизона
Jump up ^ Wainwright, M. «Секрет успеха: открытие Артуром Нобилем стероидов преднизона и преднизолона в 1950-х годах произвело революцию в лечении артрита». Химия в Великобритании. Получено 15 июня 2011 года.
Перейти вверх ^ "Зал славы национальных изобретателей".
Перейти вверх ^ "Зал славы изобретателей Нью-Джерси".
Перейти вверх ^ Merck Index, 14-е издание, стр.1327. Опубликовано Merck & Co. Inc.
Перейти вверх ^ HL Herzog et al. Наука, т. 121, p. 176 (1955).
Перейти вверх ^ HL Herzog и др. Science, Vol. 121, p. 176 (1955).
Перейти вверх ^ Drugs @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты
Перейти вверх ^ Патент США 3,134,718
Перейти вверх ^ Meystre, Ch. (1956). «Gewinnung von 1; 4-Bisdehydro-3-oxo-steroiden. Uber Steroide, 139. Mitteilung». Helvetica Chimica Acta 39 (3): 734-742. DOI: 10.1002 / hlca.19560390314.
Перейти вверх ^ DE 1135899
Перейти вверх ^ Nobile, A .; Charney, W .; Perlman, PL; Herzog, HL; Payne, CC; Тулли, МЭ; Jevnik, MA; Hershberg, EB (1955). «Микробиологическая трансформация стероидов. I. Δ1,4-диен-3-кетостероиды». Journal of the American Chemical Society 77 (15): 4184. doi: 10.1021 / ja01620a079.

Узнайте больше: predisone, купить преднизон, таблетки преднизона, преднизон, преднизон онлайн, преднизон, препарат преднизона, преднизолон, преднизон, медикаменты преднизон,

Свяжитесь с нами
Адрес: HK: 6 / F, промышленный центр Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, № 46, East Heping Rd, Новый район Лонгхуа, Шэньчжэнь, КНР Китай
Телефон: +852 6679 4580
 Факс:
 Отправить по электронной почте:smile@ok-biotech.com
Шэньчжэнь ОК Biotech технологии Лтд (SZOB)
Share: